並列タイトル等Pirin ソガイザイ ニ ヨル コツシッカンヤク ノ カイハツ
Pirin sogaizai ni yoru kotsushikkanyaku no kaihatsu
Development of novel drug for bone-related diseases using Pirin inhibitors
一般注記type:text
骨関連疾患数はわが国でも増加しており, ビスホスホネート製剤などの薬剤が使用されているが, これらの薬剤は副作用も報告されている。新規の骨疾患治療薬としてPirin阻害剤のTPh Aに着目し実験を行った結果, 細胞毒性が発揮されない濃度において複数のTPh A誘導体がPirin阻害とは独立してRANKLにより誘導される破骨細胞の分化を阻害した。これら化合物は, RANKLによるMAPKsのリン酸化などは阻害せずに, c-FosやDC-STAMPの発現を抑制したことから, 新しい機構で作用する薬剤のシードの可能性が考えられる。
The number of bone-related disease patients is increasing in Japan. At present, bisphosphonates are widely used for these diseases, but their severe side effects are impossible to ignore.
We focused on TPh A, a Pirin inhibitor, as a novel drug for such diseases. We assayed many derivatives of TPh A and found that 2 compounds inhibited RANKL-induced osteoclastgenesis on Pirin-independent manner without cytotoxicity. These compounds did not suppress phosphorylation of MAPKs, although its inhibited expression of c-Fos and DC-STAMP. Therefore, it is suggested that the compounds we found might be candidates for drugs of bone-related diseases.
研究種目 : 基盤研究(B)
研究期間 : 2012~2014
課題番号 : 24310167
研究分野 : ケミカルバイオロジー
一次資料へのリンクURLhttps://koara.lib.keio.ac.jp/xoonips/modules/xoonips/download.php?koara_id=KAKEN_24310167seika
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