並列タイトル等セイサイボウナイ クリック ケミストリー ジッコウジ ノ ドクセイ オ ヨクセイスル コウサンカザイ ノ カイハツ
Seisaibōnai kurikku kemisutorī jikkōji no dokusei o yokuseisuru kōsankazai no kaihatsu
Development of antioxidant that suppresses cytotoxicity during click chemistry in live cells
一般注記type:text
二種の分子を簡便に連結するクリックケミストリーは様々な分野で応用されているが, 生細胞内で行うにあたっては触媒である銅と還元剤のアスコルビン酸(AsA)の併用により生じる活性酸素の毒性が問題となる。本研究ではこれを回避し, 生細胞内クリックケミストリーを可能とする新規抗酸化剤の開発を試みた。
5-ヒドロキシオキシインドール(5-HOI)はAsAやその他の抗酸化剤と異なり, 銅との併用で活性酸素を生成しなかった。5-HOIの誘導体を用い, 生細胞内クリックケミストリーの効率とその時の細胞生存率を評価したところ, 細胞内での反応の進行が確認され, また抗酸化剤無添加時よりも細胞生存率が改善した。
Click chemistry is one of the simple method for chemical ligation. However, due to the copper (catalyst) and ascorbic acid (reductant)-produced reactive oxygen species-depended cytotoxicity , it is difficult to apply click chemistry in live cells. In this study, development of novel antioxidant that could suppress the cytotoxicity during click chemistry in live cells.
Combination with a newly antioxidant, 5-hydroxyoxindole, and copper did not produce reactive oxygen species unlike the case of combination with copper and ascorbate or other antioxidants. Then, click chemistry reaction efficiency in live cells and cell viability using the 5-hydroxyoxindole derivative as a cytoprotectant was evaluated. As a result, the reaction proceeded without any problems apparently, furthermore, the cell viability increased by addition of the cytoprotectant compared to without no cytoprotectant treatment group.
研究種目 : 若手研究(B)
研究期間 : 2016～2017
課題番号 : 16K21363
研究分野 : 創薬化学, 有機化学
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