HGF-Metの活性化機構に基づく分子創薬研究－Ｘ線構造を基盤とした最適化研究

資料種別: 文書・図像類

著者: 木下, 誉富

出版者: 金沢大学がん進展制御研究所 = Cancer Research Institute of Kanazawa University

出版年: 2013-04-01

資料形態: デジタル

ページ数・大きさ等: -

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資料に関する注記

一般注記：: HGFβ・ベンゼン誘導体複合体のX線構造に基づき、辺縁に正電荷及び負電荷を有するサブポケット（S2）を狙ったStructure-Based Drug Design (SBDD)を行ったが、活性向上には至らなかった。このことはS2サブポケットを埋めるだけでは活性向上が難しいことを示唆している。そこで、...

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書誌情報

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デジタル

資料種別: 文書・図像類
タイトル: HGF-Metの活性化機構に基づく分子創薬研究－Ｘ線構造を基盤とした最適化研究
著者・編者: 木下, 誉富
著者標目: 木下, 誉富
出版事項: 金沢大学がん進展制御研究所 = Cancer Research Institute of Kanazawa University
出版年月日等: 2013-04-01
出版年（W3CDTF）: 2013-04-01
並列タイトル等: HGF-Met系を中心とするがん転移・薬剤耐性のメカニズムと制がん・創薬研究
タイトル（掲載誌）: 金沢大学がん進展制御研究所共同研究成果報告書
巻号年月日等（掲載誌）: 平成24年度 2012
掲載巻: 平成24年度
掲載号: 2012
掲載ページ: 48-50
本文の言語コード: jpn
件名標目: HGF
X線結晶構造解析
Structure-based drug design (SBDD)
対象利用者: 一般
一般注記: HGFβ・ベンゼン誘導体複合体のX線構造に基づき、辺縁に正電荷及び負電荷を有するサブポケット（S2）を狙ったStructure-Based Drug Design (SBDD)を行ったが、活性向上には至らなかった。このことはS2サブポケットを埋めるだけでは活性向上が難しいことを示唆している。そこで、HGFβ-Metの相互作用に関わる他のサブポケット（S1, S1’）を同時に阻害するペプチド性化合物を分子モデリングにより設計した。これらの化合物は弱いながら阻害活性を示した。今後、エントロピーロスを最小限にするためにコンホメーションを分子内で固定化した化合物を設計して高活性HGFアンタゴニストの創出を目指す。
一次資料へのリンクURL: https://kanazawa-u.repo.nii.ac.jp/?action=repository_action_common_download&item_id=27975&item_no=1&attribute_id=26&file_no=1
https://kanazawa-u.repo.nii.ac.jp/?action=repository_action_common_download&item_id=27975&item_no=1&attribute_id=26&file_no=1
オンライン閲覧公開範囲: 限定公開
関連情報: http://www.kanazawa-u.ac.jp/~ganken/
連携機関・データベース: 国立情報学研究所 : 学術機関リポジトリデータベース（IRDB）（機関リポジトリ）
https://irdb.nii.ac.jp
提供元機関・データベース: 金沢大学 : 金沢大学学術情報リポジトリKURA