並列タイトル等Development of radiolabeled compound for diagnosis and therapy of primary tumor and bone metastases
タイトル(掲載誌)平成29(2017)年度 科学研究費補助金 基盤研究(C) 研究成果報告書 = 2017 Fiscal Year Final Research Report
一般注記金沢大学新学術創成研究機構
造骨性骨転移、溶骨性骨転移、原発巣のいずれにも集積する放射性薬剤の開発を目的として、骨転移部位への輸送担体としてアスパラギン酸ペプチドを、癌組織への輸送担体としてRGDペプチドを、RI導入部位としてDOTA錯体を同一分子内に導入した化合物をFmoc固相合成により合成した。放射性Ga標識したプローブは、αVβ3インテグリンが過剰発限担癌マウスへの体内放射能分布実験の結果、癌組織と骨の両組織への高い放射能集積を示した。治療核種であるY-90も同等の化学的性質を示したことから、骨転移巣と原発巣の両病巣の同時診断・治療となりうる本薬剤設計の有用性が示された。
A probe containing an aspartic acid peptide linker (D11) as a carrier to bone metastases, an RGD peptide [c(RGDfK) peptide] as a carrier to the primary cancer, and Ga-DOTA as a stable radiometal complex for imaging in one molecule, 67Ga-DOTA-D11-c(RGDfK), was prepared and evaluated to detect both the primary cancer and bone metastases simultaneously. Biodistribution experiments and single photon emission tomography (SPECT) imaging using tumor-bearing mice were performed. 67Ga-DOTA-D11-c(RGDfK) exhibited high uptake in bone and tumor. The accumulation of 67Ga-DOTA-D11-c(RGDfK) in tumor decreased when it was co-injected with c(RGDfK) peptide. Since 90Y-DOTA-D11-c(RGDfK) showed similar characteristics, they have great potential as theranostics system for diagnosis and therapy of both the primary cancer and bone metastases simultaneously.
研究課題/領域番号:15K09948, 研究期間(年度):2015-04-01 - 2018-03-31
出典:研究課題「癌の原発巣、造骨性・溶骨性骨転移の同時診断治療を可能とする放射性薬剤の開発研究」課題番号15K09948(KAKEN:科学研究費助成事業データベース(国立情報学研究所)) (https://kaken.nii.ac.jp/report/KAKENHI-PROJECT-15K09948/15K09948seika/)を加工して作成
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