並列タイトル等The development of the presynaptic cholinergic nerve molecules imaging agent for early diagnosis of Alzheimer's disease
タイトル（掲載誌）平成29(2017)年度 科学研究費補助金 基盤研究(B) 研究成果報告書 = 2017 Fiscal Year Final Research Report
一般注記金沢大学学際科学実験センターアイソトープ総合研究施設
アルツハイマー病の早期診断、重症度診断および治療効果判定が可能なPET用のポジトロン核種標識分子イメージング剤の開発を目指し、アルツハイマー病の認知障害と関係が深いコリン作動性神経の神経伝達系の前シナプスに存在するアセチルコリントランスポーター(VAChT)の変化を可視化定量するPET用分子イメージングプローブの開発を検討した。その結果、ベサミコールにデカリン骨格を導入したデカリンベサミコールのオルト位に[11C]メチル基や77Br基を導入した[11C]OMDVや[77Br]OBDVがPET用VAChTイメージング剤として、優れていることを見いだした。
The purpose of our study is to develop a novel PET imaging agent for early diagnosis of Alzheimer's disease, a severity diagnosis and an effect of treatment judgment. We targeted the acetylcholine transporter(VAChT) which exist in pre-synapse in cholinergic nerve system, which is related to the cognitive impairment of Alzheimer's disease. We newly synthesized (-)-o-[11C]methyl-trans-decalinvesamicol((-)-[11C]OMDV) and o-[77Br]Bromo-trans-decalinvesamicol([77Br]OBDV). (-)-[11C]OMDV and [77Br]OBDV showed a high binding affinity and selectivity for VAChT. In vivo studies demonstrated [11C]OMDV and [77Br]OBDV passage through the blood-brain barrier (BBB) and accumulation in the rat brain. The regional brain distribution of them was accordance with the density distribution of VAChT in brain. These results showed (-)-[11C]OMDV and [77Br]OBDV bound selectively to VAChT in vivo. (-)-[11C]OMDV and [77Br]OBDV was suggested to be useful as a VAChT imaging agent for PET.
研究課題/領域番号:26293273, 研究期間(年度):2014-04-01 - 2018-03-31
出典：研究課題「アルツハイマー病の早期診断用シナプス前コリン作動性神経分子イメージング剤の開発」課題番号26293273（KAKEN：科学研究費助成事業データベース（国立情報学研究所）） （https://kaken.nii.ac.jp/report/KAKENHI-PROJECT-26293273/26293273seika/）を加工して作成
関連情報https://kaken.nii.ac.jp/search/?qm=40143929
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-26293273/
https://kaken.nii.ac.jp/report/KAKENHI-PROJECT-26293273/26293273seika/
連携機関・データベース国立情報学研究所 : 学術機関リポジトリデータベース（IRDB）（機関リポジトリ）