並列タイトル等Development of novel Schiff base derivative for enhancing the anticancer potential of 5-aminolevulinic acid-based photodynamic therapy
タイトル(掲載誌)平成28(2016)年度 科学研究費補助金 基盤研究(C) 研究成果報告書 = 2016 Fiscal Year Final Research Report
一般注記金沢大学がん進展制御研究所
5-アミノレブリン酸(ALA)は従来の光線力学的治療で用いられてきたポルフィリン関連化合物とは異なり、がん細胞内でプロトポルフィリンIXに変換され、光感受性物質として活性化し、殺細胞効果を発揮する。本研究ではALAとの同時処理により細胞内PpIX量を増加させてPDT効果を増強する低分子化合物TX-816の誘導体開発を実施し、TX-816のアルキルベンゼン型誘導体が有用なリード化合物になることを見出した。
5-Aminolevulinic acid (ALA) is now widely used for photodynamic diagnosis and photodynamic therapy (ALA-PDT) of various cancers. In the heme biosynthesis pathway, ALA is converted to protoporphyrin IX (PpIX). Following excitation with blue light (405 nm), the accumulated PpIX emits a red fluorescence (635 nm). Thus, cancer tissue can be effectively visualized by the PpIX fluorescence. Furthermore, absorption of light beyond 630 nm by PpIX leads to the production of reactive oxygen species that can induce cell death in various cancer cells. Previously, we found that the Schiff base derivative TX-816 can significantly increase the effect of ALA-PDT by accelerating the intracellular PpIX accumulation. In this study, we synthesized TX-816 derivatives in which 2-chloro-4-nitroaniline was substituted with 4-alkyl aniline. These derivatives were chemically more stable than TX-816 was. The derivatives may become a potent lead compounds for the development of prodrug-type ALA-PDT sensitizers.
研究課題/領域番号:26430160, 研究期間(年度):2014-04-01 - 2017-03-31
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