並列タイトル等Challenge of radionuclide therapy using successive decay type alpha emitters for advanced malignant melanoma
タイトル（掲載誌）平成24(2012)年度 科学研究費補助金 挑戦的萌芽研究 研究成果報告書 = 2012 Fiscal Year Final Research Report
一般注記悪性黒色腫に対して放射性同位体を利用した内用療法が研究されている。悪性黒色腫の腫瘍細胞には過剰発現するメラノコルチン-1 型受容体が発現しており、色素細胞刺激ホルモンの 1 つであるα-MSH と結合親和性を持つことから、α-MSH にペプチドを結合させた類似体 DOTA-Re(Arg11)CCMSH に放射性同位体をキレート結合させることで、悪性黒色腫の腫瘍細胞に特異的に放射線を照射することができる。本研究では、DOTA-Re(Arg11)CCMSH と標識する放射性同位体としてα線放出核種である225Ac や227Th の可能性を検討した。実験の結果111In 標識体は腫瘍細胞および腎臓に集積することが分かった。一方、225Ac は DOTA と標識は可能であったが、DOTA-Re(Arg11)CCMSH に対しては DOTA と同一条件下での標識は難しいことが分かった。これに対し、234Th の標識では反応溶液の pH を 4.5 にすることで最も効率よく標識できることが分かった。今後, 227Th を用いて234Th と同条件下の実験による標識の検討を行い,さらに Th 標識 DOTA-Re(Arg11)CCMSH 溶液を生理食塩水系にし,悪性黒色腫モデルマウスへ投与し,悪性黒色腫への集積の確認が必要である。
Alpha-particle emitting radionuclides are gaining attention inthe field of nuclear medicine. Because of their high linear energy transfer and the short range of alpha particles in tissues, alpha-emitters (211At, 223Ra, and 225Ac) show promise in treating tumors such as leukemia, melanoma, and bone metastases. In this study, labeling of alpha emitter to a peptide DOTA-Re(Arg11)CCMSH, which bound specifically to a receptor expressed on melanoma cells, were evaluated. Preliminary results using gamma-ray emitter 111In showed a high uptake of DOTA-Re(Arg11)CCMSH in melanoma tumors. Therapeutic studies using 225Ac and 227Th are currently underway.
研究課題/領域番号:23659581, 研究期間(年度):2011-2013
出典：研究課題「進行期悪性黒色腫に対する連続壊変型アルファ線放出薬剤を用いたRI治療の挑戦」課題番号23659581（KAKEN：科学研究費助成事業データベース（国立情報学研究所）） （https://kaken.nii.ac.jp/report/KAKENHI-PROJECT-23659581/23659581seika/)を加工して作成
関連情報https://kaken.nii.ac.jp/search/?qm=80313675
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23659581/
https://kaken.nii.ac.jp/report/KAKENHI-PROJECT-23659581/23659581seika/
連携機関・データベース国立情報学研究所 : 学術機関リポジトリデータベース（IRDB）（機関リポジトリ）