並列タイトル等CD44 ヨウセイ ガン ヒョウテキ シコウセイ オ ユウスル プロドラッグ ガタ グルタチオン オウトウ ヤクブツ ホウシュツ システム
Prodrug-type glutathione-responsive drug release system with CD44-positive cancer target nanocarrier
一般注記type:text
モデル薬物として用いたドキソルビシン(Dox)をプロドラッグ化したものは、がん細胞内相当のGSH濃度環境で活性化され、生細胞内でも活性化が確認された。このプロドラッグはDNAとの相互作用がDoxよりも低く、がん細胞内で細胞障害性を示すことも確認された。HAは細胞実験より、CD44を介して取り込まれることが確認され、一方で、HAの短い生体内半減基はHAへのポリエチレングリコール化により延長できた。これらの成果を統合して、完成されたシステムを現在構築段階だが、個々の実験結果は、システムを構築するための材料を作成していく上で極めて重要な知見であり、今後の研究においてその発展に寄与するものと確信する。A prodrug of doxorubicin (Dox) used as a model drug was found to be active at GSH concentrations equivalent to those in cancer cells and was also found to be active in living cells. The prodrug was also found to be cytotoxic in cancer cells with lower interaction with DNA than Dox. HA confirmed to be taken up via CD44 by cell experiments, while the short in vivo half-life of HA can be extended by PEGylation of HA. The results of the individual experiments are extremely important for the creation of materials for the construction of the system, and we are confident that they will contribute to the development of the system in future research.
科学研究費助成事業研究成果報告書 研究種目:若手研究, 研究期間:2020~2022, 課題番号:20K16421 研究分野:薬剤学, 研究者番号:20848486. 7p.
identifier:JOS-kaken20K16421
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