カルシウムポンプに作用する海洋天然物を基盤とした破骨細胞分化抑制剤の創製

Material type: 文書・図像類

Author: 末永, 聖武

Publisher: -

Publication date: 2019

Material Format: Digital

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Note (General)：: type:text海洋シアノバクテリア由来のマクロリド配糖体ビセリングビアサイド (BLS) の種々の誘導体を調製する方法を確立した。合成の中盤・終盤でのグリコシル化は困難であることがわかったため、合成の序盤で糖部位を導入した。その後に18員環構築は、種々の環化前駆体において問題なく進行し、BLS類...

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科研費研究者番号 : 60273215

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Material Type: 文書・図像類
Title: カルシウムポンプに作用する海洋天然物を基盤とした破骨細胞分化抑制剤の創製
Author/Editor: 末永, 聖武
Author Heading: 末永, 聖武
Publication Date: 2019
Publication Date (W3CDTF): 2019
Alternative Title: カルシウムポンプニサヨウスルカイヨウテンネンブツオキバントシタハコツサイボウブンカヨクセイザイノソウセイ
Karushiumu ponpu ni sayōsuru kaiyō tennenbutsu o kiban to shita hakotsu saibō bunka yokuseizai no sōsei
Development of osteoclast differentiation inhibitors based on marine natural products that act on calcium pumps
Periodical title: 科学研究費補助金研究成果報告書
Text Language Code: jpn
eng
Subject Heading: 海洋シアノバクテリア,マクロリド配糖体,ビセリングビアサイド,破骨細胞分化抑制,人工誘導体,構造活性相関,抗マラリア活性,リポペプチド
Target Audience: 一般
Note (General): type:text
海洋シアノバクテリア由来のマクロリド配糖体ビセリングビアサイド (BLS) の種々の誘導体を調製する方法を確立した。合成の中盤・終盤でのグリコシル化は困難であることがわかったため、合成の序盤で糖部位を導入した。その後に18員環構築は、種々の環化前駆体において問題なく進行し、BLS類の合成法を確立した。BLS類の抗マラリア活性を評価したところ、弱いながら活性を示した。海洋シアノバクテリア由来鎖状ペリポプチドJahanyne (JHN) のビオチンプローブを用いてアフィニティー精製を進めたところ、標的候補タンパク質として分子量20kDaのアポトーシス誘導タンパク質を見出した。 A synthetic method of artificial analogs of biselyngbyaside (BLS), a macrolide glycoside isolated from marine cyanobacteria, has been established. Since glycosylation reactions in the middle or late stage of the synthesis were difficult, sugar moiety was introduced in the early stage. The 18-membered ring construction proceeded in good yields in various cyclization precursors, thus a synthetic method for BLS analogs was established. Natural and synthetic analogs of BLS showed weak antimalarial activities. Affinity purification experiments by using biotin probes of Jahanyne (JHN), a linear lipopeptide isolated from marine cyanobacteria, have identified anti-apoptosis protein (20 kDa) as a candidate of target molecule.
研究種目 : 基盤研究 (B) (一般) 研究期間 : 2016～2019 課題番号 : 16H03285 研究分野 : 天然物化学
Source: https://koara.lib.keio.ac.jp/xoonips/modules/xoonips/download.php?koara_id=KAKEN_16H03285seika
https://koara.lib.keio.ac.jp/xoonips/modules/xoonips/download.php?koara_id=KAKEN_16H03285seika
Access Restrictions: 限定公開
Related Material: 科研費研究者番号 : 60273215
Data Provider (Database): 国立情報学研究所 : 学術機関リポジトリデータベース（IRDB）（機関リポジトリ）
https://irdb.nii.ac.jp
Original Data Provider (Database): 慶應義塾大学 : 慶應義塾大学学術情報リポジトリ