新規シグマ受容体分子イメージング剤による「痴呆の進行・治療指針予測」に関する研究

Material type: 文書・図像類

Author: 隅屋, 寿ほか

Publisher: -

Publication date: 2016-04-21

Material Format: Digital

Capacity, size, etc.: -

NDC: -

View All

Notes on use

Note (General)：: 金沢大学医学部附属病院我々はアセチルコリントランスポーター(VAChT)分子イメ-ジング剤の開発のためにVAChTに高い親和性を示すベサミコールを基本化合物として多くの類似体について検討を行ってきた。その過程でベサミコールのパラ位にヨウ素のような小さい官能基を導入することにより、VAChT親和性が減...

Related materials as well as pre- and post-revision versions

https://nrid.nii.ac.jp/ja/search/?kw=30251929

https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-17591254/

Search by Bookstore

Holdings of Libraries in Japan

This page shows libraries in Japan other than the National Diet Library that hold the material.

List of Cooperating Institutions and Databases

Please contact your local library for information on how to use materials or whether it is possible to request materials from the holding libraries.

other

Kanazawa University Repository for Academic Resources
Digital
You can check the holdings of institutions and databases with which Institutional Repositories DataBase(IRDB)(Institutional Repository) is linked at the site of Institutional Repositories DataBase(IRDB)(Institutional Repository).
Kanazawa University Repository for Academic Resources

Search by Bookstore

Bibliographic Record

You can check the details of this material, its authority (keywords that refer to materials on the same subject, author's name, etc.), etc.

Digital

Material Type: 文書・図像類
Title: 新規シグマ受容体分子イメージング剤による「痴呆の進行・治療指針予測」に関する研究
Author/Editor: 隅屋, 寿
Sumiya, Hisashi
Author Heading: 隅屋, 寿
Sumiya, Hisashi
Publication Date: 2016-04-21
Publication Date (W3CDTF): 2016-04-21
Periodical title: 平成18(2006)年度科学研究費補助金基盤研究(C) 研究概要 = 2006 Research Project Summary
No. or year of volume/issue: 2005 – 2006
Volume: 2005 – 2006
Pages: 2p.-
Text Language Code: jpn
Subject Heading: VAChT
PET
ベサミコール
分子イメージング剤
アルツハイマー病
Target Audience: 一般
Note (General): 金沢大学医学部附属病院
我々はアセチルコリントランスポーター(VAChT)分子イメ-ジング剤の開発のためにVAChTに高い親和性を示すベサミコールを基本化合物として多くの類似体について検討を行ってきた。その過程でベサミコールのパラ位にヨウ素のような小さい官能基を導入することにより、VAChT親和性が減少する一方、シグマ受容体に対して高親和性を示すことがわかった。そこで本研究はの目的は、ポジトロン核種であるC-11の導入可能なパラ位にメチル基を導入した[^<11>C](+)-P-チルベサミコール((+)-PMV)を設計し、[^<11>C]-(+)-PMVのPET用シグマ受容体分子イメージング剤としての可能性を検討することにある。本年はまず、ポジトロン核種であるC-11の導入を容易にするため、ベサミコールのパラ位にメチル基を導入した(+)-para-imethylvesamicol[(+)PMV]の合成を検討した。合成は、4-bromobenzaldehyde(1)を出発原料として、アルデヒドの保護、グリニヤー反応等により4-methylbenzaldehyde(2)を合成する。2から5工程でベサミコール誘導体合成の際の基本構造体である4-(4-metylphenyl)piperidine(3)を合成した。目的の(+)PMVは3か2工程で合成できた。最終的に出発原料1から10行程で目的の(+)PMVを通算収率2.5%で得ることができた、構造はNMR,質量分析、元素分析により確認した。次に、(+)PMVのシグマー1,2受容体及びVAChTに対する親和性を調べるためラット脳のP2分画を用いたインビトロ薬物阻害実験を行った。その結果、(+)-PMVの各受容体への親和性はσ-1受容体(Ki=3.0nM)、σ-2受容体(Ki=40.7nM)、VAChT(Ki=199nM)であり、σ-1受容体にのみ高い親和性を示した。C-11標識化のための前駆体であるトリブチルスズ体はp-iodovesamicolから合成した。[^<11>C](+)PMVはトリブチルスズ前駆体と[^<11>C]CH_3Iのクロスカップリング反応により、[^<11>C]CH_3Iに対し放射化学的収率38%、比放射能は11 TBq/mmol(EOB後30分)で合成した。以上、(+)PMVはシグマ受容体に選択的に高い親和性を持ち、トリブチルスズ前駆体から容易に[^<11>C](+)PMVを合成することができた。来年度は[^<11>C](+)PMVのPET用シグマ受容体分子イメージング剤として可能性を動物実験により検討する予定である。
研究課題/領域番号:17591254, 研究期間(年度):2005 – 2006
出典：「新規シグマ受容体分子イメージング剤による「痴呆の進行・治療指針予測」に関する研究」研究成果報告書　課題番号17591254（KAKEN：科学研究費助成事業データベース（国立情報学研究所））（https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-17591254/)を加工して作成
DOI: 10.24517/00063031
Access Restrictions: 限定公開
Related Material: https://nrid.nii.ac.jp/ja/search/?kw=30251929
https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-17591254/
Data Provider (Database): 国立情報学研究所 : 学術機関リポジトリデータベース（IRDB）（機関リポジトリ）
https://irdb.nii.ac.jp
Original Data Provider (Database): 金沢大学 : 金沢大学学術情報リポジトリKURA