薬物の代謝に関与するP450各分子種の寄与率の定量的評価

Material type: 文書・図像類

Author: 中嶋, 美紀ほか

Publisher: -

Publication date: 2016-04-21

Material Format: Digital

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Note (General)：: 金沢大学医薬保健研究域薬学系抗不整脈薬であるアミオダロンはヒトにおいて主にN-脱エチル化を受けてデスエチルアミオダロンへと代謝される。本研究では、この反応を触媒するヒトP450分子種の寄与率を検討した。バキュロウイルス発現系ミクロソームを用いたアミオダロンN-脱エチル化酵素活性のクリアランスはCYP...

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Material Type: 文書・図像類
Title: 薬物の代謝に関与するP450各分子種の寄与率の定量的評価
Author/Editor: 中嶋, 美紀
Nakajima, Miki
Author Heading: 中嶋, 美紀
Nakajima, Miki
Publication Date: 2016-04-21
Publication Date (W3CDTF): 2016-04-21
Periodical title: 平成12(2000)年度科学研究費補助金奨励研究(A) 研究概要 = 2000 Research Project Summary
No. or year of volume/issue: 1999 – 2000
Volume: 1999 – 2000
Pages: 2p.-
Text Language Code: jpn
Subject Heading: 薬物相互作用
薬物代謝
チトクロムP450
CYP
ヒト肝ミクロソーム
ヒト胚ミクロソーム
Target Audience: 一般
Note (General): 金沢大学医薬保健研究域薬学系
抗不整脈薬であるアミオダロンはヒトにおいて主にN-脱エチル化を受けてデスエチルアミオダロンへと代謝される。本研究では、この反応を触媒するヒトP450分子種の寄与率を検討した。バキュロウイルス発現系ミクロソームを用いたアミオダロンN-脱エチル化酵素活性のクリアランスはCYP3A4が最も高く、ついでCYP2C8、CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19の順であった。ヒト肝ミクロソームにおけるアミオダロンN-脱エチル化酵素活性はCYP3A抗体およびCYP3A4の阻害剤であるケトコナゾールによって強く阻害され、また、CYP2C8の阻害剤であるクエルセチンおよびCYP1A2の阻害剤であるフラボキサミンによっても阻害された。6検体のヒト肝ミクロソームにおけるアミオダロンN-脱エチル化酵素活性は低基質濃度ではCYP2C8の特異的酵素活性であるパクリタキセル6α-水酸化酵素活性と有意に相関し、高基質濃度ではCYP3A4の特異的酵素活性であるテストステロン6β-水酸化酵素活性と有意に相関した。発現系ミクロソームとヒト肝ミクロソームにおけるP450各分子種の特異的酵素活性の比(Relative Activity Factor,RAF)を用いてアミオダロンN-脱エチル化に関与する分子種の寄与率を算出したところ、低濃度域ではCYP2C8の寄与率が大きく、CYP3A4と同等またはそれ以上にもなる検体も認められた。高濃度域ではCYP3A4の寄与がほとんどであり、CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19の寄与は小さいことを明らかにした。
研究課題/領域番号:11771468, 研究期間(年度):2001-2005
出典：「薬物の代謝に関与するP450各分子種の寄与率の定量的評価」研究成果報告書　課題番号11771468（KAKEN：科学研究費助成事業データベース（国立情報学研究所））（ https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-11771468/ ）を加工して作成
DOI: 10.24517/00060710
Source: https://kanazawa-u.repo.nii.ac.jp/?action=repository_action_common_download&item_id=54434&item_no=1&attribute_id=26&file_no=1
https://kanazawa-u.repo.nii.ac.jp/?action=repository_action_common_download&item_id=54434&item_no=1&attribute_id=26&file_no=1
Access Restrictions: 限定公開
Rights (production): CC BY-NC-ND
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Data Provider (Database): 国立情報学研究所 : 学術機関リポジトリデータベース（IRDB）（機関リポジトリ）
https://irdb.nii.ac.jp
Original Data Provider (Database): 金沢大学 : 金沢大学学術情報リポジトリKURA